风湿

非甾体抗炎药,温故而知新

作者:编者:西京医院临床免疫科,孙小棉,倪晓慧 来源:西京风湿免疫 日期:2018-09-10
导读

         非甾体抗炎药,温故而知新

关键字:  非甾体抗炎药 

        什么是非甾体抗炎药?

        解热、镇痛、抗炎药又名非甾体抗炎药(nonsteroidalanti-inflammatory drugs,NSAID),是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用而非类固醇结构的药物,通过抑制合成前列腺素所需的环氧酶而具有相同的药理作用。

        非甾体抗炎药临床应用已有上百年的历史,在国内该药是销量第二大药物,仅次于抗感染药物【1】

        临床上NSAIDs广泛用于骨关节炎、类风湿关节炎和多种免疫功能紊乱炎症性疾病及各种疼痛症状的缓解和肿瘤止痛的阶梯治疗。NSAIDs对风湿性疾病(除对乙酰氨基酚和非那西丁外)均有较强的抗炎、抗风湿作用,是目前治疗类风湿性关节炎(RA)的主要药物,在RA的早期能有效地减轻急性关节炎的症状和体征【2】

        非甾体抗炎药作用特点?

        NSAID的解热作用可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。

        NSAID的抗炎镇痛作用主要通过抑制炎症细胞的花生四烯酸代谢物-环氧酶(cyclooxygenase,COX),减少炎症介质,从而抑制前列腺素和血栓素的合成,从而临床肿痛症状得以改善。

        COX有两种同工酶:COX-1和COX-2。引起炎症反应的主要是COX-2,而在人体组织如胃壁、肾脏、血小板则是COX-1的存在,维护了相应器官的功能,具有生理作用。

        非甾体抗炎药有哪些?

        1 阿司匹林、贝诺酯;

        2 对乙酰氨基酚;

        3 吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸;

        4 布洛芬、萘普生;

        5 吡罗昔康、美洛昔康;

        6 塞来昔布、依托考昔、尼美舒利。

        其中第六类为选择性COX-2抑制剂。

        非甾体抗炎药典型不良反应有哪些?

        NSAID类所致不良反应的严重性差别较大,其中以胃肠道不良反应最为常见。包括胃十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。

        COX-2选择性抑制剂可避免胃肠道的损害,但会使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调,导致血栓素升高,促进血栓形成,因而存在心血管不良反应风险。

        非甾体抗炎药物引起前列腺素逆转反应,抑制COX-2介导的前列腺素合成,从而导致酸性物质的增加,括约肌以及粘膜抵抗力的下降,同时若联合肝毒性、增加肝负荷的药物,发生消化道不良反应的风险明显上升。【3】

        非甾体抗炎药禁忌证有哪些?

        1 对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者禁用本类药物。

        2 大部分NSAID可透过胎盘屏障,因此禁用于妊娠及哺乳期妇女。12岁以下儿童禁用尼美舒利。

        3 消化道出血患者禁用阿司匹林;活动性消化性溃疡出血者禁用双氯芬酸、尼美舒利;胃溃疡、十二指肠溃疡、慢性胃病者禁用吡罗昔康;重度肝损患者禁用塞来昔布。

        4 血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林;肛门炎者禁止直肠给予双氯芬酸;有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布。

        参考文献:

        【1】朱云,程旸,李爱民,等.非阿司匹林类非甾体抗炎药与皮肤癌发病风险:Meta分析.肿瘤防治研究,2014,41(8):897-901

        【2】刘艳红,周小平,刘荣华.非甾体抗炎药研究进展[J].江西中医药.2013,11,15

        【3】田宏涛,谢生虎,张广厚,等.选择性COX-2抑制剂与非选择性非甾体抗炎药联合质子泵抑制剂治疗骨性关节炎安全性的Meta分析,2016,14(11):180-181

        本篇文章除文献外,均摘录于2018药学专业知识,27-33,中国医药科技出版社

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