风湿

难以驯服的他克莫司

作者:温岭一院王文龙 来源:风湿科普大全 日期:2017-07-17
导读

         使用他克莫司的患者,必须详细了解以下内容,以保证疗效且减少副作用。

关键字:  他克莫司 

        他克莫司,又称FK506,常用商品名:普乐可复,在肾移植后、自身免疫性疾病(狼疮、干燥综合征、类风湿关节炎等)、肾脏病(尤其是膜性肾病)、血液系统疾病中非常常用。从疗效来看,的确是个好药,得到医生和病人的认可。但这个药,受其他药物、饮食影响很大,稍有不慎,直接影响临床疗效,或是药物过量,甚至中毒,因此,使用他克莫司的患者,必须详细了解以下内容,以保证疗效且减少副作用。

        一

影响他克莫司的药物和食物

        他克莫司在血中需要维持一定的浓度,浓度过低,达不到治疗效果,浓度过高,可增加副作用,甚至中毒。

        他克莫司的代谢需要细胞色素3A4(CYP3A4)和P-糖蛋白(P-gp)的参与,但影响这个酶的药物和食物非常多,一不小心就会吃了影响这个酶的药物或食物,如果您足够细心,看到其他药物影响CYP3A4和P-gp,您就不能随便和他克莫司一起吃了!

增加他克莫司浓度的常见药物和食物:

        抗真菌药(酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑);

        大环内酯类抗菌药(红霉素、克拉霉素,阿奇霉素、除螺旋霉素);

        消化系统药物:奥美拉唑、兰索拉唑等,泮托拉唑影响较小,西咪替丁、莫沙必利;

        钙通道阻滞剂类的降压药:地尔硫卓、维拉帕米;

        各种含铝、镁药物如氢氧化铝、磷酸铝、氢氧化镁、氧化镁;

        抗病毒药物:拉米夫定、齐多夫定、利托那韦;

        5-羟色胺再摄取抑制剂:西酞普兰(喜普妙)、草酸艾斯西酞普兰(来士普)、氟西汀 (百优解)、氟伏沙明(兰释)、帕罗西汀(赛乐特)、舍曲林 (左洛复)。

        中药:五味子甲素(五酯胶囊、五酯片)、黄连素(盐酸小檗碱)、复方甘草酸苷(甘草)、联苯双酯、大黄、贯叶连翘等中药成分;

        其他常用药:甲硝唑、氯霉素、咪哒唑仑、他莫昔芬、乙炔雌二醇、甲地孕酮、尼卡地平片等。

降低他克莫司浓度的常见药物:

        利福平、异烟肼、苯妥英、卡马西平、糖皮质激素、卡泊芬净。

食物对他克莫司浓度也有影响:

        葡萄柚,包括各种含有柚子汁成分的饮品可使他克莫司浓度10倍升高,必须避免。此外,各种茶水、含茶成分的饮料,其他一些常见食物,例如胡椒、辣椒、姜、大豆、葡萄汁、石榴汁等,对他克莫司浓度也会产生影响,应尽量避免。

        二

他克莫司对其他药物的影响

肾毒性、神经毒性增加:

        氨基糖苷类、万古霉素、复方新诺明、非甾体抗炎药(布洛芬、西乐葆)、更昔洛韦、阿昔洛韦、两性霉素B;

加重高钾血症:

        螺内酯、氨苯喋啶;

与疫苗合用:

        灭活疫苗,尤其是活疫苗,可消除卡介苗的治疗效应。

        三

他克莫司服用方法有讲究

        空腹服用:饭前1小时或饭后2-3小时,每日量分两次服用,服药间隔为12小时。整片吞服,不要咀嚼、掰开或压碎。如果漏服,一旦记起来应立刻服药。但如果已接近下次服药时间,按照正常时间服用,切不可服用双倍剂量。

        四

服用他克莫司的注意事项

        监测血常规、肝肾功能、血糖、血脂、血压,若出现上述指标异常,及时联系医生;

        应避免感染,少摄入高糖、高盐食品;

        配合医生监测血药浓度(于服药12h后,即下一次服药前空腹抽血),建议固定一家单位监测;

        因为很多药物增加或降低他克莫司浓度,可能影响疗效或增加副作用,故需要告知医生正在服用的所有药物(包括处方药、保健品、维生素类),开始使用任何一种药前均需咨询医生;

        服用该药2小时内不要服用抗酸药(如奥美拉唑、泮托拉唑等)、消胆胺或降脂树脂II号(考来替泊);

        避免服用柚子和柚子汁(用于提高浓度除外);

        避免饮用啤酒、葡萄酒或含有该成分的饮料;

        接种任何疫苗前告知医生,因该药可增加感染的风险或使疫苗无效;

        告知牙医、外科医生和其他医生正在服用该药;

        服药期间更易晒伤,避免强光直射,采用适当的遮避光措施;

        如果怀孕或计划怀孕需告知医生,需停药半年方可怀孕,应与医生商量,使用其他替代药物。

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